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新型脱碳木脂素类化合物合成方法与肿瘤抑制活性研究
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Study on Synthesis and Anticancer Activities of New Norlignans Derivatives
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    利用Mn(II)/Co(II)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物(——2a~2g——), 并采用MTT比色实验法, 研究了所合成化合物体外抗肿瘤抑制活性. 分别对人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(Bel-7402),人肺癌(A549)和人子宫颈癌细胞(Hela)进行检测. 结果表明:化合物——2a~2g——对4种癌细胞均有较强的抑制作用, 尤其是对人肝癌细胞Bel-7402的抑制效果明显,其中化合物——2b——显示出比相同条件下紫杉醇更好地抗癌抑制活性(IC50:18.9 μg/mL),说明所合成的芳基烯二聚化合——物2b——具有更好的应用前景.

    Abstract:

    In this study, we have synthesized a series of new norlignan compounds ——2a~2g—— and evaluated their anticancer activities with MTT assay by using human hepaioma Bel-7402 cells, human breast adenocarcinoma MCF-7 cells, human lung carcinoma A549 cells and human cervical carcinoma HeLa cells. It has been shown that the products (——2a~2g——) exhibit higher cytotoxicity to cells, and especially, product ——2b—— treated with Bel-7402 cells shows a lower cytotoxicity (IC50: 18.9 μg/mL) than free paclitaxel.

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向建南,刘开建,李君姊,梁志武.新型脱碳木脂素类化合物合成方法与肿瘤抑制活性研究[J].湖南大学学报:自然科学版,2012,39(9):62~66

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